| Dawkowanie |
Dorośli. Tachyarytmia nadkomorowa. Dawkę należy ustalać indywidualnie. Wymagana jest dawka początkowa, a następnie dawka podtrzymująca. Skuteczna dawka chlorowodorku esmololu wynosi 50-200 µg/kg mc./min, chociaż stosowano również duże dawek takie jak 300 µg/kg mc./min. U kilku pacjentów średnią skuteczną dawką było 25 µg/kg mc./min. Schemat rozpoczęcia i podtrzymania leczenia. Dawka nasycająca, infuzja 500 µg/kg mc./min przez 1 min, następnie 50 µg/kg mc./min przez 4 min. jeśli jest odpowiedź utrzymać infuzję na poziomie 50 µg/kg mc./min. Jeśli odpowiedź jest nieodpowiednia w ciągu 5 min - powtórzenie 500 µg/kg mc./min przez 1 min, zwiększenie infuzji podtrzymującej do 100 µg/kg mc./min przez 4 min. Jeśli jest odpowiedź - utrzymać infuzję na poziomie 100 µg/kg mc./min. Jeśli odpowiedź jest nieodpowiednia w ciągu 5 min - powtórzenie 500 µg/kg mc./min przez 1 min, zwiększenie infuzji podtrzymującej do 150 µg/kg mc./min przez 4 min. Jeśli jest odpowiedź utrzymać infuzję na poziomie 150 µg/kg mc./min. Jeśli odpowiedź jest nieodpowiednia - powtórzenie 500 µg/kg mc/min przez 1 min. Zwiększenie infuzji podtrzymującej do 200 µg/kg mc./min oraz podtrzymanie. Gdy osiągnięta zostanie pożądana częstość pracy serca lub punkt końcowy dotyczący bezpieczeństwa (np. obniżone ciśnienie krwi), należy pominąć infuzję nasycającą i zmniejszyć zwiększanie dawki w infuzji podtrzymującej z 50 µg/kg mc./min do 25 µg/kg mc./min lub mniej. Jeśli to konieczne, odstęp między krokami miareczkowania może być zwiększony z 5 do 10 min. Dawki podtrzymujące powyżej 200 µg/kg mc./min nie wykazały znacznego zwiększenia korzyści, a bezpieczeństwo dawek powyżej 300 µg/kg mc./ min nie było badane. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, dawkę esmololu można zmniejszyć lub lek odstawić. Farmakologiczne reakcje niepożądane powinny ustąpić z ciągu 30 min. Jeśli w miejscu infuzji rozwinie się reakcja, należy użyć innego miejsca infuzji oraz należy zachować ostrożność, aby zapobiec wynaczynieniu. Nie przeprowadzono badań dotyczących podawania infuzji esmololu przez dłużej niż 24 h. Infuzje dłuższe niż 24 h powinny być stosowane ostrożnie. Po nagłym odstawieniu esmololu u pacjentów nie zgłaszano objawów z odstawienia, które mogą wystąpić po nagłym odstawieniu ß-adrenolityków długotrwale stosowanych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Należy jednak zachować ostrożność podczas nagłego odstawiania infuzji esmololu u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Tachykardia okołooperacyjna i nadciśnienie tętnicze. Podczas leczenia tachykardii i (lub) nadciśnienia tętniczego w okresie okołooperacyjnym, można zastosować następujące schematy dawkowania. 1. W przypadku leczenia śródoperacyjnego - w trakcie znieczulenia, gdy konieczna jest natychmiastowa kontrola, iniekcja 80 mg w bolusie wykonywana przez 15 do 30 sekund, a następnie infuzja 150 µg/kg mc./min. Dostosowanie szybkości infuzji zgodnie z wymogiem do 300 µg/kg mc./min. 2. Po przebudzeniu z narkozy należy podać infuzję 500 µg/kg mc./min przez maksymalnie 4 min, a następnie infuzję 300 µg/kg mc./min. 3. W okresie pooperacyjnym, kiedy jest czas na dostosowanie dawkowania, należy podać 500 µg/kg mc./min jako dawkę nasycającą w ciągu 1 min przed każdym krokiem miareczkowania, aby uzyskać szybki początek działania. Należy użyć kroków miareczkowania 50, 100, 150, 200, 250 i 300 µg/kg mc./min przez 4 min, zatrzymując się na pożądanym efekcie terapeutycznym. Zastąpienie terapii esmololem przez leki alternatywne. Po osiągnięciu odpowiedniej kontroli częstości pracy serca i stabilnego stanu klinicznego, przejście na alternatywne leki (leki przeciwarytmiczne i antagoniści kanału wapniowego) może zostać zrealizowane. Kiedy esmolol jest zamieniany na leki alternatywne, lekarz powinien starannie przeanalizować etykietę leku alternatywnego, a dawkę esmololu należy zmniejszyć w następujący sposób: 1) W ciągu pierwszej godziny od podania pierwszej dawki alternatywnego leku, szybkość infuzji esmololu należy zmniejszyć o połowę (50%). 2) Po podaniu drugiej dawki alternatywnego leku, odpowiedź pacjenta powinna być nadzorowana i jeżeli zadowalająca kontrola utrzymuje się przez pierwszą godzinę, należy przerwać infuzję esmololu. Dodatkowe informacje na temat dawkowania. Gdy osiągnięty zostanie pożądany efekt leczniczy lub punkt końcowy dotyczący bezpieczeństwa (np. obniżone ciśnienie krwi), należy pominąć dawkę nasycającą i zmniejszyć zwiększanie dawki infuzji podtrzymującą do 12,5-25 µg/kg mc./min. Także w razie potrzeby zwiększyć odstęp pomiędzy krokami miareczkowania z 5 do 10 min. Preparat należy odstawić, jeżeli częstość akcji serca i ciśnienia krwi szybko zbliża się lub przekracza granice bezpieczeństwa, a następnie kiedy częstość akcji serca i ciśnienie krwi powróci do dopuszczalnego poziomu wznowić podawanie w mniejszej dawce bez infuzji nasycającej. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas leczenia oraz stosować mniejszą dawkę początkową, chociaż tolerancja leku u osób w podeszłym wieku jest zazwyczaj dobra (nie przeprowadzono specjalnych badań u osób w podeszłym wieku). U pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest ostrożność, gdy esmolol jest podawany w infuzji, ponieważ kwaśny metabolit jest wydalany przez nerki. Wydalanie kwaśnego metabolitu jest znacznie mniejsze u chorych z zaburzeniami czynności nerek, z około 10-krotnie wydłużonym okresem półtrwania niż w warunkach prawidłowych, i znacznie podwyższonym stężeniem w osoczu. W przypadku niewydolności wątroby nie ma specjalnych środków ostrożności, ponieważ esterazy w czerwonych krwinkach odgrywają główną rolę w metabolizmie leku. Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 18 lat, dlatego nie należy stosować preparatu w tej grupie wiekowej. |
